▎Armstrong

2026年7月9日,宜联生物前药DAC技术专利公开。

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目前DAC多采用GSPT1、CK1α等的降解剂,对正常细胞有影响,具有系统毒性。宜联生物建立了基于降解剂前药的DAC技术平台,以提升安全性。

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此基础上构建了HER2 DAC分子在常氧状态下活性很低,在肿瘤微环境的缺氧环境中则有效活化,产生对肿瘤细胞强效杀伤作用。下图中Her2-ADC-006为常规DAC分子,其他为前药DAC分子。

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总结

近年来,前药技术在抗体尤其是TCE领域取得诸多进展,通过屏蔽肽技术组织TCE在正常组织中的激活,减少系统毒性,而在肿瘤组织中被特异性水解酶水解释放。DAC目前往往面对毒性大的问题,宜联生物将降解剂设计为前药形式,在肿瘤微环境的缺氧环境中释放活性分子,从而解决安全性问题。

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