Chin Med：天然活性成分新宠！白桦脂酸兼具抗炎、抗肿瘤双重作用
2026年6月16日
白桦脂酸是一种广泛存在于多种药用植物中的天然五环三萜类化合物，作为传统中草药的活性成分，近年来因广谱抗炎、抗肿瘤活性成为研究热点。其核心价值在于可同时靶向炎症与肿瘤两大病理过程，尤其在炎症相关癌症治疗中展现独特优势，为天然药物研发提供新方向。白桦脂酸主要提取于枫香树果实、桦树皮等植物，天然含量偏低，常通过白桦素选择性氧化等半合成方法制备，产率可达 93%-98%。其化学结构含五环骨架，具有脂溶性强、水溶性差的特点，这也导致其口服生物利用度低，成为临床转化的关键瓶颈。药理研究证实，白桦脂酸对正常细胞毒性极低，却可选择性诱导白血病、卵巢癌、胰腺癌等多种肿瘤细胞凋亡，兼具抑制肿瘤侵袭、逆转化疗耐药等多重功效。抗肿瘤机制上，白桦脂酸通过多通路协同发挥作用。它可诱导肿瘤细胞 G0/G1 期周期阻滞，抑制增殖；激活线粒体凋亡通路，上调促凋亡蛋白、下调抗凋亡蛋白；阻断 STAT3、FAK 等信号通路，抑制肿瘤细胞侵袭转移与上皮 - 间质转化；同时通过调控 mTOR 通路，逆转肿瘤细胞对吉西他滨、厄洛替尼等化疗药的耐药性，增强联合治疗效果。抗炎方面，白桦脂酸通过抑制 NF-κB、MAPK 等经典炎症通路，减少肿瘤坏死因子 -α、白介素 - 6 等促炎因子释放；调控巨噬细胞由促炎 M1 型向抗炎 M2 型极化，平衡辅助性 T 细胞 17 与调节性 T 细胞比例；激活 Nrf2 通路，减轻氧化应激损伤，在类风湿关节炎、炎症性肠病、动脉粥样硬化等炎症疾病中疗效显著，且可通过缓解慢性炎症间接抑制肿瘤发生发展。为克服水溶性差、生物利用度低的缺陷，研究人员开展结构修饰与纳米递送研究。对 C-3 羟基、C-28 羧基等位点修饰得到的衍生物，部分抗肿瘤活性提升 20-117 倍；叶酸偶联纳米粒、脂质体等递送系统，可提高肿瘤靶向富集率，改善药代动力学特性。动物实验显示，白桦脂酸及衍生物安全性良好，高剂量仅引发轻微胃肠道不适，停药后可缓解。目前白桦脂酸研究仍面临诸多挑战：多停留在细胞与动物实验，缺乏大规模临床试验数据；纳米制剂规模化生产、长期安全性需进一步验证。未来需持续优化衍生物结构，探索新作用靶点，推进临床试验开展。综上，白桦脂酸作为兼具抗炎、抗肿瘤双重活性的天然单体，为炎症相关疾病与肿瘤治疗提供新思路，有望成为天然药物研发的重要突破口。
