2025年5月，辉瑞KAT6抑制剂PF-07248144治疗ER+/HER2-转移性乳腺癌的一期临床最新数据在ASCO会议的摘要中公布，推荐剂量扩展队列（RDE）共入组107例患者，所有患者均接受过CDK4/6抑制剂和ER抑制剂疗法治疗，35例患者接受5mg PF-07248144单药治疗，43例患者接受5mg PF-07248144+氟维司群联合治疗，29例患者接受1mg PF-07248144+氟维司群联合治疗。1mg、5mgPF-07248144+氟维司群治疗组ORR分别为24.1%、37.2%，CBR分别为37.9%、55.8%，mDOR分别为4.6个月、15.8个月，mPFS分别为3.6个月、10.7个月。安全性方面，最常见的3级及以上副作用为中性粒细胞贫血，3级发生率为20.7%、39.5%，4级发生率为0%、7%，该副作用可以逆转且可以通过剂量调整来控制，未发生肺炎副作用。辉瑞正在计划启动一项关键三期临床试验。
去年6月，辉瑞PF-07248144一期临床数据发表在Nature Medicine期刊上，此次ASCO会议公布数据为该一期临床的更新数据。
总结
国内方面，英矽智能的KAT6在抑制剂ISM5043于2024年1月授权给美纳里尼，预付款为1200万美元，交易总金额超过5亿美元。齐鲁制药、康辰药业的KAT6抑制剂已经进入临床阶段。今年AACR会议上，齐鲁制药QLS1034、人福医药HW321005、复宏汉霖HLX97、英创医药KAT6抑制剂均汇报了临床前数据。
