▎Armstrong
2025年7月16日，信达生物IBI3032的临床试验申请获得NMPA受理。
根据信达生物今年JPM会议上公布的信息，IBI3032为一款口服小分子GLP-1受体激动剂。信达生物围绕建中领英语进行了系统的布局，除了已经获批上市的GLP-1/GCG双靶点激动剂玛仕度肽，此次申报IND的小分子GLP-1，在研的还有PCSK9/GGG、GGG等，即将推进到IND-enabling状态。
信达生物小分子GLP-1受体激动剂的专利于2024年12月申请，2025年6月公开，发明人为徐连红、郁楠、任德成、熊尧。
该专利中小分子GLP-1受体激动剂的通式如下。
该专利中采取与礼来Orforglipron类似的骨架，C-12、C-22等化合物的口服生物利用度明显优于Orforglipron。
总结
今年4月，礼来宣布Orforglipron治疗二型糖尿病的三期临床试验获得成功，耐受性与注射GLP-1类药物相当，成为首个完成临床POC的小分子GLP-1受体激动剂。虽然GLP-1多肽类产品已经实现口服，但低生物利用度导致成本过高，小分子GLP-1则有望主导口服GLP-1的市场。
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