信达生物：小分子GLP-1启动美国一期临床

▎Armstrong

2025年8月13日，信达生物美国子公司Fortvita Biologics在Clinicaltrials.gov网站上注册了小分子GLP-1受体激动剂IBI3032的美国一期临床试验。

该一期临床计划入组32例健康受试者，分为4个队列，每个队列8例受试者，按6:2接受IBI3032或安慰剂给药。

根据信达生物今年JPM会议上公布的信息，IBI3032为一款口服小分子GLP-1受体激动剂。信达生物围绕建中领英语进行了系统的布局，除了已经获批上市的GLP-1/GCG双靶点激动剂玛仕度肽，此次申报IND的小分子GLP-1，在研的还有PCSK9/GGG、GGG等，即将推进到IND-enabling状态。

信达生物小分子GLP-1受体激动剂的专利于2024年12月申请，2025年6月公开，发明人为徐连红、郁楠、任德成、熊尧。

该专利中小分子GLP-1受体激动剂的通式如下。

该专利中采取与礼来Orforglipron类似的骨架，C-12、C-22等化合物的口服生物利用度明显优于Orforglipron。

总结

上周，礼来刚刚公布Orforglipron减重三期临床数据，36mg高剂量组治疗72周减重11.5%（按疗效计算）或9.1%（按治疗方案计算）。Orforglipron三期临床疗效不及预期，导致股价大跌，这个意外的结果给小分子GLP-1带来了新的不确定性，但也为后来者带来了超越的机会。