孟鲁司特是呼吸专科疾病的常规治疗药物,尤其在儿童哮喘、咳嗽变异性哮喘、过敏性鼻炎等疾病中被广泛使用。与此同时,孟鲁司特在临床使用过程中存在一些误区,基于此,本文总结了孟鲁司特药物使用的常见误区,我们一起来看!

 

误区1
孟鲁司特是哮喘的急救药物

孟鲁司特由于起效较慢,不适合用于哮喘的急性发作治疗,主要用于哮喘的长期控制治疗。与糖皮质激素相比,孟鲁司特的抗炎作用较弱,常作为哮喘长期治疗的一部分,特别是在轻度哮喘的维持治疗。

 

对于中重度哮喘患者,孟鲁司特常与糖皮质激素、茶碱等其他药物联合使用,以提高治疗效果。在哮喘急性发作时,应迅速使用速效β2受体激动剂(如沙丁胺醇)或吸入型糖皮质激素等急救药物,以迅速缓解气道痉挛、改善通气功能。

 

误区2
孟鲁司特是止咳药

孟鲁司特目前仅被批准用于哮喘、过敏性鼻炎(AR)。《咳嗽的诊断和治疗指南(2021版)》[1]提到孟鲁司特用于咳嗽变异型哮喘(CVA)引起的咳嗽可能有效。对于其他原因导致的咳嗽,目前国内外无相关指南予以推荐。

 

《中国儿童咳嗽诊断与治疗临床实践指南(2021版)》[2]中,不建议慢性非特异性咳嗽患儿常规使用孟鲁司特治疗,理由是尚无足够证据表明其对于儿童慢性非特异性咳嗽有益。目前有研究显示[3,4],孟鲁司特在上气道咳嗽综合征(UACS)、鼻后滴流综合征(PNDS)所致的慢性咳嗽及感染后咳嗽中有一定的疗效,期待更多的研究来进一步探讨。

 

误区3
孟鲁司特是过敏性鼻炎的一线用药

 

孟鲁司特并非过敏性鼻炎的一线治疗药物。对于过敏性鼻炎,一线治疗通常包括鼻用糖皮质激素、鼻用抗组胺药和口服抗组胺药物。对于没有鼻塞的,没有合并哮喘、腺样体肥大等情况的过敏性鼻炎患者使用孟鲁司特,临床获益少。对糖皮质激素治疗不敏感且口服抗组胺药物单用疗效不佳的过敏性鼻炎患者可选择孟鲁司特联用口服抗组胺药物[5]

 

误区4
过敏性鼻炎患者药物治疗,孟鲁司特与抗组胺药能相互替代

 

孟鲁司特注意与抗组胺药(氯雷他定、西替利嗪等)区分。孟鲁司特是抗白三烯药物,氯雷他定和西替利嗪是抗组胺药物。白三烯和组胺是两种不同的炎性介质,但都会引起过敏性鼻炎的鼻部症状。氯雷他定和西替利嗪对缓解打喷嚏、流涕、鼻痒的症状更有效;孟鲁司特对缓解鼻塞的症状更好。严重过敏性鼻炎患儿,可能同时服用孟鲁司特和氯雷他定(或西替利嗪)。尽管两种药物可能同时被使用,但它们并不能相互替代。每种药物都有其特定的作用机制和效果,因此不能简单地将它们视为等同或可互换。

 

误区5
孟鲁司特有黑框警告,意味着禁用

 

2020年3月4日,美国食品药品监督管理局(FDA)发布黑框警告:孟鲁司特可诱发严重神经及精神不良事件,包括抑郁、自残、自杀倾向。黑框警告是药品说明书中用于突出显示潜在危险或可能致命风险的醒目警告。这些警告通常会放在说明书顶端,使用加黑加粗的边框来引起人们的注意。实际上黑框警告并不是对药品的直接“死刑”判决,而是提醒患者要严格按照说明书和指南推荐使用药物,在用药过程中要全程监测不良反应。

 

误区6
孟鲁司特必须夜间服用

 

孟鲁司特每日服用1次,服用时间因病而异,不是所有的病人都需要睡前或夜间服用。

 

睡前或夜间服用的情况:哮喘患者以及同时患有哮喘及过敏性鼻炎的患者应在睡前服用,因为哮喘患者夜间或凌晨时咳嗽、咳痰、喘息等症状会加重,睡前或夜间服用可预防哮喘夜间发作及加重。

 

任意固定时间服用:过敏性鼻炎的患者,可在一天的任意固定时间服用。

 

运动前2小时服用:预防运动诱发哮喘建议至少在运动前2小时服用。

误区7
孟鲁司特应该用水溶化服用,掰开、碾碎服用

 

孟鲁司特不能用水溶化服用,一旦溶于水等澄清透明的液体、见光、加热等,其有效成分会迅速降解,使药效明显降低。特别是颗粒剂中未添加遮光剂,服用时宜与一茶匙温或偏凉的配方奶、母乳、有颜色的果酱、软和的食物等混合后服用,服用后可以正常喝水。

 

不建议将孟鲁司特掰开服用,孟鲁司特片和孟鲁司特咀嚼片都是有包衣的,包衣中都含有遮光剂,可以提高这孟鲁司特对光的稳定性,主要起到避光、防潮的作用,若掰开就等于破坏了包衣,使药物更容易吸潮、光解,从而失效。

 

误区8
随意选择剂型及给药剂量

 

孟鲁司特目前常用的剂型规格有:颗粒剂(4mg)、咀嚼片(4mg;5mg)、薄膜衣片(10mg)。颗粒剂适用于1~5岁儿童;咀嚼片(4mg)适用于2~5岁,咀嚼片(5mg)适用于6~14岁;薄膜片适用于15岁及15岁以上。故需要根据患者的年龄选择适当的剂型,建议5岁以下或不便咀嚼的儿童选择颗粒剂型。

 

推荐的用法用量如下:

12个月~5岁儿童哮喘/过敏性鼻炎:每日一次,每次4mg。

6~14岁哮喘/过敏性鼻炎:每日一次,每次5mg。
15岁及以上哮喘/过敏性鼻炎:每日一次,每次10mg。

 

误区9
孟鲁司特不良反应严重

 

大量临床研究显示,孟鲁司特耐受性良好,不良反应发生率和安慰剂相似。仅仅有少数报道显示,服用孟鲁司特后出现神经精神事件,如噩梦、非特定性焦虑、攻击性、睡眠障碍、失眠、易怒、幻觉、抑郁、过度兴奋和人格障碍。目前很难解释孟鲁司特药理作用与神经及精神系统ADR存在相关性。孟鲁司特对大脑的CysLT2受体亲和力很低。因此,孟鲁司特对中枢神经系统的直接作用尚无生物学解释[6]

参考文献
[1]赖克方.咳嗽的诊断和治疗指南(2021版)[J].中华结核和呼吸杂志, 2022,45(1) :13-46.

 

[2]中华医学会儿科学分会临床药理学组,国家儿童健康与疾病临床医学研究中心,中华医学会儿科学分会呼吸学组,等. 中国儿童咳嗽诊断与治疗临床实践指南(2021版)[J]. 中华儿科杂志,2021,59(09):720-729.

 

[3] Mincheva RK, Kralimarkova TZ, Rasheva M, Dimitrov Z, Nedeva D, Staevska M, Papochieva V, Perenovska P, Bacheva K, Dimitrov VD, Popov TA. A real - life observational pilot study to evaluate the effects of two-week treatment with montelukast in patients with chronic cough. Cough. 2014 Mar 20;10(1):2.

 

[4]Dong S, Zhong Y, Lu W, Jaing H, Mao B. Montelukast for Postinfectious Cough:A Systematic Review of Randomized Controlled Trials. West Indian Med J. 2015 May 13;65(2):350-357.

 

[5]中国变应性鼻炎诊断和治疗指南(2022年,修订版)[J].中华耳鼻咽喉头颈外科杂志,2022,57(2):106-122.

 

[6]陈瑞家;萨可佳;曾晓芳.孟鲁司特致神经系统药品不良反应特点的分析[J].中国药物警戒,2022,19(06):661-664.