辉瑞：终止开发小分子GLP-1受体激动剂danuglipron

2025年4月14日，辉瑞宣布终止开发每日一次小分子受体激动剂Danuglipron，此急性新剂量优化研究达到了PK关键终点，表现出有竞争力的疗效和耐受性特点，尽管肝酶升高的概率与同类药物相当，但1例患者经历严重肝损伤，停药后缓解，经过考虑后辉瑞决定终止开发Danuglipron。至此，小分子GLP-1领域的先驱辉瑞两款药物均以失败告终。

相比之下，礼来小分子GLP-1类新药Orforglipron正在全速推进，12项三期临床在进行中。

总结

虽然多肽类GLP-1也可以实现口服，但极高的剂量让原本就紧张的产能更加难以承受，治疗成本也水涨船高。小分子GLP-1赛道，礼来遥遥领先，硕迪生物昨日也迎来股价大涨。国内方面，恒瑞医药的小分子GLP-1通过NewCo出海，诚益生物的小分子GLP-1授权给阿斯利康，翰森制药的小分子GLP-1授权给默沙东，闻泰医药的小分子GLP-1授权给箕星药业。