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2026年4月12日,葛兰素史克公布B7H4 ADC新药Mocertatug rezetecan全球一期临床BEHOLD-1的最新数据。最高剂量下,5.8mg/kg治疗铂抵抗卵巢癌(PROC)的cORR为62%(21/34),4.8mg/kg治疗子宫内膜癌的cORR为67%(8/12)。

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安全性方面,铂抵抗卵巢癌的副作用停药率为0%,子宫内膜癌的副作用停药率为4%。3级及以上副作用发生率分别为64%、54%,主要为血液毒性。ILD发生率为3%(5/178),级别均为1级或2级。mDOR尚未达到,三期临床的剂量将确定为5.8mg/kg。

Mocertatug rezetecan由翰森制药研发,以TOP1i为payload,DAR值为4。2023年10月,葛兰素史克以8500万美元预付款+14.85亿美元里程别+分级销售分成引进其大中华区外全球权益。

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总结

基于初步临床的优异疗效,葛兰素史克将在今年启动5项全球三期临床,从铂抵抗卵巢(BEHOLD-Ovarian01)和二线子宫内膜癌(BEHOLD-Endometrial01)开始,其他三林城包括铂敏感卵巢癌(BEHOLD-Ovarian02)、一线维持场景治疗无同源重组缺陷的卵巢癌(BEHOLD-Ovarian03)、错配修复完整(pMMR)子宫内膜癌(BEHOLD-Endometrial02)。

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