近日，正大天晴宣布其吸入性磷酸二酯酶3/4（PDE3/4）双重抑制剂TQC3721混悬液已获得国家药监局药品审评中心（CDE）批准，将开展Ⅲ期注册临床研究，用于慢性阻塞性肺疾病（COPD，简称慢阻肺）的维持治疗。这一消息标志着中国在慢阻肺治疗领域的创新药物研发迈出了重要一步。

 

慢阻肺：全球第三大致死原因，“沉默的杀手”

慢阻肺是一种严重的慢性呼吸系统疾病，被世界卫生组织列为全球第三大致死原因，每年导致超过300万人死亡。由于早期症状隐匿，该病常被称为“沉默的杀手”。在中国，慢阻肺是国家高度关注的慢性呼吸道疾病之一，流调数据显示，中国约有1亿慢阻肺患者，疾病负担极为沉重。

当前，慢阻肺的治疗药物主要包括吸入性糖皮质激素、支气管扩张剂、磷酸二酯酶-4抑制剂、抗生素、黏液溶解剂及抗氧化剂。然而，这些药物在临床应用中仍存在一定的局限性。例如，长效支气管扩张剂虽能缓解部分症状，但缺乏抗炎效应以阻止疾病进展；而吸入糖皮质激素（ICS）尽管具有抗炎作用，但在患者使用上存在一定限制，适用人群范围逐渐缩小。

 

Ensifentrine：近20年来首个新机制吸入制剂

2024年，Verona Pharma公司的恩司芬群（Ensifentrine，商品名Ohtuvayre）获美国FDA批准上市，成为慢阻肺治疗领域近20年以来首个获批上市的新机制吸入制剂。Ensifentrine是一款全球首创的PDE3/4抑制剂，通过同时抑制磷酸二酯酶3（PDE3）和磷酸二酯酶4（PDE4），能够产生叠加或协同效应，从而增强对支气管扩张、气道炎症和黏膜纤毛清除的作用。

自上市以来，Ensifentrine表现出强劲的市场潜力，上市8个月累计销售额已达1.14亿美元。目前，该药在中国的III期临床试验ENHANCE-CHINA已取得积极顶线结果，预计很快将提交上市申请。

 

TQC3721：全球进度第二的PDE3/4抑制剂

正大天晴的TQC3721是继Ensifentrine之后全球进度第二的PDE3/4抑制剂。去年，TQC3721吸入混悬液的两项研究成果成功登上欧洲呼吸学会国际大会（2024 ERS）。临床研究结果显示，TQC3721在单支扩剂和双支扩剂背景治疗的慢阻肺患者中，能够显著改善患者的肺功能和症状评分，展现出同类最优的潜力。

与Ensifentrine相比，TQC3721的III期临床研究设计更具创新性，额外纳入了双支扩剂背景治疗的患者，覆盖更为广泛的慢阻肺患者人群。此外，除吸入用混悬液外，TQC3721吸入粉雾剂正处于临床I期开发阶段。干粉剂型有望进一步提升患者的依从性，为不同需求的患者提供更灵活的用药选择。

 

正大天晴：深耕呼吸领域的创新布局

呼吸系统疾病一直是正大天晴重点布局的研发领域。除了PDE3/4抑制剂，正大天晴还在多个创新靶点上进行了深入探索，包括P2X3、ROCK2及胸腺基质淋巴细胞生成素（TSLP）等，致力于解决慢阻肺、哮喘、慢性咳嗽和特发性肺纤维化（IPF）等领域的重大未满足临床需求。

与此同时，正大天晴不断拓展混悬液、干粉等多种吸入剂型技术平台的开发，力求为全年龄段、各类复杂病情的患者提供更加精准和便捷的治疗方案。

 

结语

慢阻肺作为全球性的公共卫生问题，其治疗领域亟需更多创新药物的加入。正大天晴的TQC3721凭借其独特的PDE3/4双重抑制机制以及广泛覆盖的患者群体，有望为慢阻肺患者带来新的治疗选择。随着TQC3721进入III期临床研究阶段，我们期待这款药物能够在不久的将来为中国乃至全球的慢阻肺患者带来更多福音！

 

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