治疗哮喘的药物可以分为控制药物和缓解药物，以及重度哮喘的附加治疗药物。
控制药物：需要每日使用或长期维持的药物，这些药物主要通过抗炎作用使哮喘维持临床控制，包括ICS、全身糖皮质激素、白三烯调节剂、长效β2受体激动剂（LABA）、缓释茶碱、色甘酸钠等。
缓解药物：又称急救药物，这些药物在患者有哮喘症状时按需使用，通过迅速解除支气管痉挛从而缓解哮喘症状，包括速效吸入和短效口服β2受体激动剂(SABA)、吸入性抗胆碱能药物(SAMA)、短效茶碱和全身糖皮质激素等。
低剂量ICS可以与某些快速起效的缓解药物组成复合制剂，称为抗炎缓解药物（AIR），如低剂量ICS-福莫特罗和ICS-沙丁胺醇复合制剂，在患者出现症状、运动或暴露于过敏原前可以按需吸入AIR。AIR能迅速缓解哮喘症状且同时抗炎。
重度哮喘的附加治疗药物：主要为生物靶向药物，如抗IgE单克隆抗体、抗IL-5单克隆抗体、抗IL-5受体α（IL-5Rα）单克隆抗体、抗IL-4受体α（IL-4Rα）单克隆抗体、抗胸腺基质淋巴细胞生成素（TSLP）单克隆抗体等。
其他包括大环内酯类药物等。
图源：第10版《内科学》P35
1.糖皮质激素
糖皮质激素是最有效的控制哮喘气道炎症的药物。慢性持续期哮喘主要通过吸入和口服途径给药，吸入为首选途径。
（1）经口吸入ICS：ICS由于其局部抗炎作用强、全身不良反应少，已成为目前哮喘长期治疗的首选药物。常用药物有倍氯米松、布地奈德、氟替卡松等。哮喘患者长期吸入临床推荐剂量(一般为低、中剂量)范围内的ICS是安全的，但长期使用高剂量ICS后也可出现全身不良反应，如骨质疏松、肾上腺皮质轴抑制、增加肺炎发生的风险等。如：布地奈德低剂量为200~400ug/天，中剂量为＞400~800ug/天，高剂量为＞800ug/天。
表6:ICS对应每日低、中、高剂量
图源：支气管哮喘防治指南（2024年版）
（2）OCS：对于部分重度哮喘成人患者，可考虑附加低剂量OCS（≤7.5mg/d泼尼松当量）作为最后的治疗手段，但这些药物通常不良反应较大，仅应在吸入技术良好且依从性好的接受第5级治疗，但仍然症状控制不佳和（或）频繁急性发作的成人中，在排除其他诱发因素和其他附加治疗（包括可获得和可负担的生物靶向药物）后才应考虑使用。关于OCS维持治疗的疗程目前尚缺乏临床研究的证据。
（3）静脉：主要用于重度或严重哮喘发作患者或不宜口服OCS患者的控制。可选择琥珀酸氢化可的松或甲泼尼龙配制一般不推荐地塞米松。
2.β2受体激动剂
可分为短效（维持时间4~6h）、长效（维持时间10~12h）、超长效（维持时间24h）β2受体激动剂。长效制剂（即LABA）又可分为快速起效的LABA（如福莫特罗、茚达特罗、维兰特罗、奥达特罗等）和缓慢起效的LABA（如沙美特罗）。故短效制剂起效快，长效制剂不一定起效慢，如福莫特罗，即起效快，又维持时间长，属于LABA。
（1）短效β2受体激动剂（SABA）：常用药物如沙丁胺醇、特布他林等。
①吸入给药：可供吸入的SABA包括气雾剂、干粉剂、雾化溶液等。这类药物能够迅速缓解支气管痉挛，通常在数分钟内起效，疗效可维持数小时，是缓解轻至中度哮喘急性发作症状的首选药物，也可用于预防运动性哮喘。这类药物应按需使用，不宜长期、单一及过量应用，目前主张SABA按需使用时应同时联合吸入低剂量的ICS。不良反应包括骨骼肌震颤、低血钾、心律失常等。
应注意，SBAB作为缓解性药物时，需要联合使用ICS。
②口服给药：如沙丁胺醇、特布他林、丙卡特罗等，通常在服药后15~30min起效，疗效维持4~8h。口服制剂使用虽较方便，但心悸、骨骼肌震颤等不良反应比吸入给药时明显。
③注射给药：虽然其平喘作用较为迅速，但因全身不良反应的发生率较高，不推荐使用。过度使用SABA可导致急性发作增加及病死率增加。
（2）长效β2受体激动剂(LABA)：LABA舒张支气管平滑肌的作用可维持12h以上。目前在我国临床使用的吸入型LABA主要有福莫特罗、沙美特罗，以及超长效的茚达特罗、维兰特罗、奥达特罗等，可通过气雾剂、干粉剂等装置给药。福莫特罗起效最快，作为维持治疗同时亦可作为缓解药物按需使用。
应注意，长期单独使用LABA有增加哮喘死亡的风险，故不推荐其长期单独使用。
3.ICS-LABA复合制剂
ICS-LABA是目前最常用的哮喘控制性药物，其具有协同的抗炎和平喘作用，可获得相当于或优于加倍剂量ICS的疗效，并可增加患者的依从性、减少大剂量ICS的不良反应，尤其适合于中至重度哮喘患者的长期治疗，低剂量ICS-福莫特罗复合制剂可作为按需使用药物，包括用于预防运动性哮喘。目前在我国临床上应用的ICS-LABA复合制剂有不同规格的布地奈德-福莫特罗干粉剂、丙酸氟替卡松-沙美特罗干粉剂、丙酸倍氯米松-福莫特罗气雾剂、莫米松-茚达特罗干粉剂等。
ICS-福莫特罗：福莫特罗属于LABA，维持时间长，同时它又能快速起效。故低/中剂量的该复合制剂即可用于哮喘的日常维持治疗，又可用于哮喘急性发作时的缓解治疗。
4.ICS-SABA复合制剂
在哮喘治疗可以按需使用ICS-SABA联合制剂，如布地奈德-沙丁胺醇，但目前支持ICS-SABA的证据相对有限。
5.白三烯调节剂
包括白三烯受体拮抗剂（LTRA）和 5-脂氧合酶抑制剂，是 ICS 之外可单独应用的控制药物，可作为部分轻度哮喘的控制药物和中重度哮喘的附加用药。
在我国主要使用LTRA，其可减轻哮喘症状、改善肺功能、减少哮喘的恶化，但其抗炎作用不如 ICS。LTRA 服用方便，尤其适用于 咳嗽变异性哮喘（CVA）、阿司匹林性哮喘、运动性哮喘患者及伴有变应性鼻炎患者的治疗。常用的药物有孟鲁司特、扎鲁司特，不良反应通常较轻微，少数有皮疹、血管性水肿、转氨酶升高，精神神经症状，停药后可恢复正常。
6.茶碱
通过抑制PDE4，提高平滑肌细胞内的cAMP浓度，抗腺苷受体，具有舒张支气管平滑肌及强心、利尿、兴奋呼吸中枢和呼吸肌等作用，低浓度茶碱具有一定的抗炎作用。对吸入ICS或ICS-LABA仍未控制的哮喘患者，可酌情选择加用小剂量的缓释茶碱治疗，尤适用于夜间哮喘症状的控制。
茶碱的治疗窗窄，药物不良反应和剂量高度相关，主要不良反应有恶心呕吐、心律失常、血压下降及多尿等，且茶碱使用后血药浓度的个体差异大，有条件的应在用药期间监测其血药浓度，当血液中茶碱浓度>5 mg/L 即有治疗作用，而>15 mg/L 时药物不良反应明显增加。静脉注射茶碱速度过快可引起严重不良反应，甚至死亡。发热、妊娠、小儿或老年，患有肝、心肾功能障碍及甲状腺功能亢进者尤需慎用。合用西咪替丁、喹诺酮类、大环内酯类药物等可影响茶碱代谢而使其排泄减慢，应减少用药量。
多索茶碱的作用与氨茶碱相同，不良反应较轻。双羟丙茶碱的作用较弱，不良反应较少。
7.抗胆碱能药物
通过阻断节后迷走神经通路，降低迷走神经张力而起到舒张支气管、减少黏液分泌的作用，但其舒张支气管的作用比β2受体激动剂弱，起效也较慢。分为短效抗胆碱能药物（SAMA，维持4~6小时）和长效抗胆碱能药物（LAMA，维持24小时）。
SAMA主要用于哮喘急性发作的治疗，与β2受体激动剂联合应用具有互补作用，雾化吸入复方异丙托溴铵（异丙托溴铵与沙丁胺醇复合制剂）是治疗哮喘急性发作的常用药物。妊娠早期以及患有青光眼、前列腺肥大的患者应慎用此类药物。
LAMA常用的有噻托溴铵，是选择性M1、M3受体拮抗剂，作用更强，持续时间更久（可达24小时）。在中-高剂量ICS-LABA基础上加用LAMA单药吸入装置，可适度改善肺功能，减少急性发作。
8.ICS-LABA-LAMA三联复合制剂
LAMA主要适用于中等剂量或高剂量ICS+LABA不能良好控制的哮喘。如果使用中-高剂量ICS-LABA不能良好控制哮喘，可使用ICS-LABA-LAMA三联复合制剂，如：莫米松-茚达特罗-格隆溴铵、倍氯米松-福莫特罗-格隆溴铵、糠酸氟替卡松-维兰特罗-乌美溴铵，以及布地奈德-福莫特罗-格隆溴铵，以进一步改善症状、肺功能以及减少急性发作。
9版《内科学》P34 在介绍LAMA时说，LAMA主要用于哮喘合并慢阻肺以及慢阻肺病人的长期治疗。而10版《内科学》P36 在介绍LAMA时将这句话删去，并提到重度哮喘患者使用吸入型三联复合制剂更为方便。原因可能是当时并未有三联复合制剂上市，只能通过ICS-LABA二联制剂再另外加用一个LAMA药物。
9.生物靶向药物
已上市的治疗哮喘的生物靶向药物有：
抗IgE单克隆抗体：可阻断游离IgE与其效应细胞表面IgE受体的结合。适用于经高剂量ICS+LABA联合治疗后症状仍未控制且血清IgE水平增高的重度哮喘。
抗IL-5单克隆抗体：如美泊利单抗(mepolizumab)，通过阻断IL-5的作用，抑制体内嗜酸性粒细胞增多而治疗哮喘。
抗IL-5受体(IL-5R)单克隆抗体：如贝那利珠单抗(benralizumab)，作用于嗜酸性粒细胞表面的IL-5Rα，通过抗体依赖的细胞毒作用直接快速地清除嗜酸性粒细胞。
抗IL-4受体(IL-4R)单克隆抗体：如度普利尤单抗(dupilumab)，通过抑制IL-4和IL-13与IL-4Rα结合，阻断该信号通路介导的Th2及ILC2激活、炎症介质释放、黏液高分泌、嗜酸性粒细胞聚集等反应。
抗TSLP单克隆抗体：可直接阻断TSLP与其受体结合，下调2型细胞因子的释放，抑制Th2和ILC2介导的免疫炎症级联反应，有效治疗哮喘气道炎症。
这些药物主要用于重度哮喘患者的治疗。 （详细版后续会单独写一篇推文来介绍 ）
10.过敏原特异性免疫治疗（AIT）
常用方法包括皮下免疫治疗（SCIT）和舌下免疫治疗（SLIT）。目前国内针对的过敏原主要是屋尘螨和草花粉。SCIT治疗成人哮喘可能降低ICS需求及改善哮喘相关生活质量和肺功能。对于屋尘螨致敏且FEV1占预计值%>70%的成人或青少年哮喘患者，如使用低至中剂量含ICS的药物治疗后症状仍存在，可考虑添加屋尘螨SLIT，以减轻哮喘患者症状及减少ICS使用剂量。
11.其他治疗哮喘药物
甲磺司特作为选择性辅助性T细胞2（Th2）细胞因子抑制剂，可减少嗜酸性粒细胞浸润，减轻气道高反应性，适用于过敏性哮喘患者的治疗，但目前尚需高质量的循证证据。
第二代抗组胺药物（H1受体拮抗剂）主要包括氯雷他定、阿司咪唑、氮卓司丁、特非那丁，抗组胺药物在哮喘治疗中作用较弱，主要用于伴有变应性鼻炎的哮喘患者，不建议长期使用抗组胺药物。其他口服抗变态反应药物如曲尼司特、瑞吡司特等在哮喘中的治疗目前亦缺乏高质量的循证证据。
